Para se adaptarem à sua evolução da vida marinha para a terrestre, as plantas terrestres começaram a produzir antioxidantes não encontrados em organismos marinhos, como vitamina C, polifenóis e tocoferóis. Entre 50 milhões e 200 milhões de anos atrás, as angiospermas desenvolveram muitos pigmentos antioxidantes naturais-especialmente durante o período Jurássico-como meio químico para combater espécies reativas de oxigênio, subprodutos da fotossíntese. Originalmente, o termo “antioxidante” referia-se especificamente a substâncias químicas que evitam o esgotamento do oxigênio. No final do século XIX e início do século XX, extensas pesquisas concentraram-se no uso de antioxidantes em importantes processos industriais, como a prevenção da corrosão de metais, a vulcanização da borracha e o acúmulo em motores de combustão interna causado pela polimerização do combustível.
As primeiras pesquisas biológicas sobre antioxidantes concentraram-se em como usá-los para prevenir o ranço causado pela oxidação de ácidos graxos insaturados. A atividade antioxidante pode ser medida por um método simples: colocar um pedaço de gordura em um recipiente selado-cheio de oxigênio e determinar sua taxa de oxidação. Porém, com a descoberta e confirmação das vitaminas A, C e E, que possuem propriedades antioxidantes, tornou-se evidente a importância dos antioxidantes nos processos bioquímicos dos organismos vivos. Uma vez reconhecido que as próprias substâncias com atividade antioxidante podem ser facilmente oxidadas, iniciou-se a exploração dos possíveis mecanismos de ação dos antioxidantes. Ao estudar como a vitamina E previne a peroxidação lipídica, ficou claro que os antioxidantes, como agentes redutores, previnem o dano celular ao reagir com espécies reativas de oxigênio, alcançando assim seu efeito antioxidante.